硝酸甘油用于临床治疗心绞痛已有一个世纪的历史，硝酸甘油的作用原理是可以扩张冠状动脉和静脉血管，减轻心绞痛的病因，降低心肌的耗氧量，增加心肌的供血，从而达到止痛的作用。
服用硝酸甘油片，服药要得法，否则达不到预期的效果。必须注意以下几点：
1、宜舌下含服，不要吞服 因为舌下毛细血管很丰富，药物迅速吸收入血，1-2分钟即发生止痛作用。而吞服吸收慢，效果差。
2、采用坐姿或半卧姿服药 硝酸甘油对脑血管的扩张作用很明显，服药后立即出现面色潮红、头痛，站立时出现“直立性低血压”而易发生昏厥。老年病人或初次服药的病人，坐着服药后有头昏头痛感觉，只要平卧休息或对症处理很快恢复正常，无大妨碍。随着服药时间的延长，这种作用逐渐减轻以至消失。
3、选择最理想的药量 开始服用硝酸甘油片时，剂量不宜过大，否则会产生副作用。一般每次含服半片或一片（0.15-0.30毫克）为好。究竟服多大药量，依病情而定，最好找出一个适合每位病人的既达到疗效，又使副作用小的剂量。如果药量增加方能见效，短期内连服3-5片，说明病情发生变化，需及时就诊。
4、硝酸甘油剂型选择 硝酸甘油类药可分为速效、中长效和长效的剂型。当心绞痛发作时，急救一般选用速效类如硝酸甘油片。如果心绞痛反复发作，可在发作时同时服用中长效制剂，以预防再次发作。中长效类药常用的有消心痛、长效硝酸甘油，一般药效能持续4-8小时。
5、硝酸甘油片与其他药合用 心绞痛伴心率快的，可同服心得安;心绞痛伴血压高的，可同服心痛定。硝酸甘油还可以与异搏定、硫氮唑酮合用增强疗效，互相克制副作用。
6、硝酸甘油片可以预防性使用 对于能预知一次肯定的用力或活动产生心绞痛的病人，可在用力前先含用硝酸甘油。比如在餐后，大便时易出现心绞痛，就可在进餐时和大便前先口含硝酸甘油来制止发作。
7、使用注意事项 为了保持硝酸甘油片的疗效，应将此药放入密闭的避光的有色瓶内，并注意药物的有效期限，及时更换接近失效期的药片。有心绞痛史的病人或老年人，药物应随身携带，放在拿取方便的急救盒内。
另外，硝酸甘油能使脑压和眼压升高，青光眼、脑出血患者更要慎用。硝酸甘油有效期约为1年，患者应留意药物有效期，并及时更换。
目前，硝酸甘油已有了贴膜剂和口腔喷雾剂。贴膜剂外用在左前胸部，药物经皮肤均匀吸收，在24小时内持续发挥抗心绞痛的作用。口腔喷雾剂则因用量小，吸收更快，副作用小而受到病人欢迎。以上这两种剂型价格较贵，不利于推广使用。
